Диуретики по силе действия. Что такое диуретики и что к ним относится? Диуретики при почечной недостаточности

Для выведения лишней воды из организма, его очистке и нормализации кислотно-щелочного баланса используются мочегонные средства. Их по-другому называют диуретиками. Выпускаются как синтетические препараты, так и на растительной основе. Назначаются при гипертонии, заболеваниях сердца, почек и печени, которые сопровождаются отеками.

Диуретики – что это такое?

Диуретики – это препараты, предназначенные для вывода жидкостей из организма с мочой. Действие их заключается в том, что они могут замедлить всасывание солей и воды в почечных канальцах, увеличить образование и скорость вывода мочи. Это способствует уменьшению содержания жидкостей в тканях и снятию отека.
Диуретики оказывают следующие действия:

После принятия пациентом-гипертоником диуретика происходит задержка солей натрия в организме, вывод лишней воды, через некоторое время давление становится нормальным и держится длительное время.
Благодаря приему мочегонных средств удается нормализовать давление глазного дна, а также внутричерепное.
Могут тормозить действие нейронов, тем самым предотвращают приступы эпилепсии.
Отдельные препараты выполняют функцию протекторов и становятся своеобразной защитой для почек и . Другие могут расслаблять мускулатуру мышц, тем самым снимают спазмы в них.
Понижают содержания кальция в крови, но сохраняют магний. Тем самым улучшают микроциркуляцию в почках и снимают нагрузку с левого желудочка сердца, защищая органы от осложнений.
Способны облегчить состояние больного, отравившегося токсическими веществами.

Классификации диуретиков

Все диуретики классифицируются. Их подразделяют в зависимости от происхождения. Они могут быть:

Химическими . Выпускаются в виде таблеток и порошков, растворов для введения внутривенно.
Природного происхождения . В мочегонных целях используются травы, чаи растительного происхождения, а также продукты питания.

В зависимости от назначения все диуретики имеют еще одну классификацию по механизму действия:

Сильнодействующие препараты , необходимые при оказании экстренной помощи, снижении артериального давления крови. В основном их применяют разово.
Средней силы , имеющие длительное действие, входят в состав терапии при лечении внутренних органов – почек, сердца. Их применяют курсами.
Слабые препараты , ведущие контроль за скоплением жидкости, но сохраняющие калий в организме.

Тиазидные диуретики

Тиазидные средства – это одни из самых распространенных видов. Их чаще всего назначают лечащие врачи. Лечебный эффект начинает уже наблюдаться через несколько часов, так как они быстро всасываются в кишечнике и хорошо переносятся пациентами.

Тиазидные мочегонные могут оказывать влияние на дистальные канальцы почек, что приводит к следующим результатам:

Подавляется реабсорбация (обратное всасывание) хлора и натрия.
Увеличивается вывод калия и магния.
Снижается выделение мочевой кислоты и экскреция ионов кальция и урины.

Назначают при:

застойной недостаточности сердца;
эссенциальной гипертонии;
заболеваниях почек и печени;
глаукоме и проч.

В число таких препаратов относят:

Индапамид;
Индап;
Метолазон;
Клопамид;
Хлорталидон.

Чтобы снизить побочные явления, связанные с назначенной дозой, тиазидные диуретики назначают совместно с петлевыми.

Калийсберегающие диуретики

Препараты, которые способствуют задержке калия в организме, получили название – калийсберегающие диуретики. Они часто используются в сочетании с другими препаратами для усиления действия медикаментов и сохранения калия. Они снижают систолическое кровяное давление.

Их назначают при следующих симптомах:

сердечной недостаточности;
терапии мочегонными средствами с сохранением калия;
появлении отеков (см. также – ).

Таковыми диуретиками являются:

Верошпирон;
Спиронолактон;
Альдактон.

Эти диуретики нужно принимать с осторожностью, так как возникают побочные эффекты из-за гормонального воздействия. У мужчин может возникнуть , у женщин начинают болеть молочные железы, нарушается менструальный цикл или, что еще хуже, может возникнуть кровотечение.

Чтобы не возникали такие побочные эффекты, связанные с гормонами, можно принимать Амилорид и Триампур. Они одинаково на всех воздействуют. На уровне дистальных канальцев происходит торможение калия и вывод из организма магния. Поэтому эти препараты производят калийсберегающий эффект. Но они тоже имеют побочные действия – на фоне их приема происходит гиперкалиемия. Калий из клеток переходит в кровь. Увеличение его в большом количестве может стать причиной остановки сердца или привести к параличу мышц.

Особенно опасно назначение этих препаратов пациентам с диагнозами сахарный диабет и с почечной недостаточностью. Эти лекарства нельзя принимать без наблюдения лечащего врача и самостоятельно увеличивать дозу.

Что представляются собой петлевые диуретики?

Самыми мощными диуретиками считаются – петлевые. Почечный каналец, который имеет форму петельки и направлен к центру почки, называют петлей Генгле. Она выполняет функцию обратного всасывания жидкостей и растворенных в ней веществ. Мочегонные средства, воздействующие на эту петлю, получили название петлевыми.

Эти диуретики выполняют следующие действия:

снижают активность обратного всасывания калия, натрия, хлора, магния;
расслабляют мускулатуру сосудов;
усиливают клубочковую фильтрацию;
увеличивают кровоток в почках;
оказывают влияние на гемодинамические показания, особенно если препараты вводят внутривенно;
могут постепенно уменьшить объем внеклеточной жидкости.

Действие петлевых диуретиков наступает быстро – через 30-40 минут и длится до 6 часов. Эти средства назначают очень редко, в основном в критических случаях, так как имеют серьезные побочные действия:

отек мозга;
гиперкалиемия;
отек легких;
сердечная и почечная недостаточность;
гипертонический криз;
цирроз печени.

К петлевым диуретикам относятся следующие лекарства:

Этакриновая кислота;
Фуросемид;
Пиретанид;
Буметанид.

Осмотические диуретики

Действие осмотических мочегонных препаратов основывается на уменьшение давления в плазме крови, при этом происходит снятие отечности и выведение лишней воды. В почечных клубочках подача крови становится больше, и происходит увеличение фильтрации в почках.

К осмотическим препаратам относят следующие лекарства:

Сорбит;
Мочевина;
Маннит.

Самым распространённым считается Маннит. Он дольше всех оказывает терапевтически эффект. Другие наиболее слабые, и действие их длится недолго. Препараты назначают внутривенно при отеке мозга или легких, отравлениях лекарственными средствами, глаукоме, ожогах, сепсисе.

Но их прием ведет к возникновению побочных эффектов, к ним относят:

возникновение болей в голове;
омертвление тканей, если препарат попадет под кожные покровы;
увеличение в крови азота;
подташнивание.

Растительные диуретики

Наряду с лекарствами широкое назначение отводится диуретикам растительного происхождения. Они более мягко воздействуют на организм, не имеют опасных побочных действий.

В комплексной терапии многих недугов применяют диуретики. Диуретическое средство, что это такое и как его принимать, необходимо узнать у лечащего врача.

Показать всё

Принципы классификации

Диуретические медикаменты - группа препаратов, владеющих выраженными мочегонными эффектами. Диуретический эффект - это способность веществ вызывать ускоренную фильтрацию крови в каналах нефронов, удаление лишней жидкости из организма. Такой эффект препаратов достигается за счет разных механизмов действия, что положено в основу классификации диуретиков.

Основные группы диуретических медикаментов:

1. Петлевые диуретики (Фуросемид, Этакриновая кислота).
2. Тиазидные мочегонные (производные Бензотиазина - Тиазиды).
3. Калийсберегающие медикаменты.
4. Осмотические препараты.

Но не все представители классических мочегонных препаратов применяют в нефрологии. Некоторые средства запрещены из-за своей нефротоксичности (ртутные диуретики) и неэффективности (Теофиллин, хлорид Аммония).

Тиазидные медикаменты

К представителям группы относятся диуретики: Гипотиазид, Дихлотиазид, Гидрохлоротиазид, Циклометиазид. Механизм действия основан на приостановлении реабсорбции натрия в кортикальных и дистальных отделах петли нефрона. Действие средства начинается уже через час после их употребления, продолжительность эффекта составляет 12 часов и более, поэтому каждое тиазидное средство этой группы лучше принимать один раз в день в утреннее время.

К тиазидным диуретикам относят:

Бринальдикс;
Хлорталидон - препарат длительного действия;
Ренез.

Выделение натрия на фоне приема этих препаратов умеренное (выделяется до 10% фильтруемого натрия). Препараты широко распространяются за счет следующих характеристик:

простота применения;
гипотензивный эффект;
эффективность при лечении нефрогенного несахарного диабета, идиопатической гиперкальциурии.

Нежелательные эффекты от приема тиазидов:

усиленное выделение калия с развитием гипокалиемии и магния, возможно развитие метаболического алкалоза;
снижение выделения кальция с мочой, повышение его концентрации в плазме крови;
увеличивают риск развития гиперурикемии из-за снижения выделения мочевой кислоты;
ухудшают течение сахарного диабета, поскольку нарушают обмен углеводов, вызывая гипергликемию;
усиливают почечную недостаточность;
способствуют развитию токсического панкреатита;
аллергические проявления с эпизодами фотосенсибилизации, некротического ангиита.

Лекарства петлевой группы

Ярким представителем данной группы является Фуросемид. Он влияет угнетающе на активную реабсорбцию ионов хлора. Место его действия - восходящая часть нефрона, а при употреблении больших его доз - проксимальные канальцы.

Препарат владеет быстрым, выраженным, но кратковременным эффектом. Действие его начинается менее чем через час после употребления. Максимальное действие наступает уже через 20 минут, длительность действия составляет около 4 часов.

При парентеральном введении действие средства начинается сразу и длится до 1 часа. В отличие от тиазидов и тиазидоподобных медикаментов Фуросемид улучшает фильтрацию в клубочках, поэтому его считают препаратом выбора в случае почечной недостаточности.

Он хорошо переносится пациентами, но его не рекомендуют принимать длительно. Существует риск развития следующих патологий:

гиперурикемии;
острой подагры;
глухоты (особенно при одновременном употреблении антибиотиков);
тромбоцитопении;
нарушений в работе почек (при одновременном употреблении антибиотиков из группы цефалоспоринов);
гипонатриемии.

Препарат незначительно влияет на углеводный обмен. Урегит (либо Этакриновая кислота) - менее известный представитель группы петлевых мочегонных. Имеет иную химическую структуру, но его механизм действия подобен Фуросемиду. Пик диуреза наступает через два часа после приема препарата, эффект длится до 9 часов. Лучше препарат принимать после еды в утреннее время. К отрицательным проявлениям Урегита можно отнести:

гиперурикемию;
глухоту (развивается при одновременном употреблении антибиотиков).

Калийсберегающая группа мочегонных

К представителям данной группы относятся препараты: Спиронолактон, Альдактон, Верошпирон. Все они являются искусственными синтетическими стероидными гормонами, конкурентными антагонистами альдостерона. Они воздействуют на уровне дистальных канальцев, собирательных трубочек, проксимальных канальцев нефрона. Спиронолактон способен напрямую тормозить образование и выделение альдостерона в надпочечниках.

Диуретическое действие подобных препаратов очень слабое (они способны выделить только 2% всего натрия, что фильтруется в почках). Такие медицинские средства часто используют в комплексном лечении разных недугов. Данные средства владеют способностью потенцировать действие других препаратов на проксимальные канальцы, уменьшая реабсорбцию натрия, который прошел проксимальные части нефронов.

Сохраняя привычный солевой режим питания, изолированный прием калийсберегающих медикаментов не будет действовать. Для появления эффекта от приема таких препаратов необходимо ограничить употребление натрия. Диуретический эффект от приема данных средств наступает постепенно, начиная со 2-3 дня. Уникальность препаратов в том, что они увеличивают реабсорбцию калия обратно в кровь, поэтому врачи зачастую назначают Спиронолактон вместе с проксимальными диуретиками (тиазидами и тиазидоподобными препаратами). Такая схема приводит к потенцированию эффекта, предупреждает развитие гипокалиемии, сохраняя калий в организме.

Эффективные препараты

Суточная доза Верошпирона составляет от 25 до 300 мл. На фоне приема Спиронолактона могут развиваться следующие нежелательные реакции:

увеличения калия в крови;
быстрая утомляемость;
постоянная сонливость;
гирсутизм;
гинекомастия;
перебои в менструальном цикле.

Препарат нельзя принимать пациентам с почечной недостаточностью на поздних стадиях (особенно при наличии диабетической нефропатии). К калийсберегающим препаратам относят также Триамтерен. Он действует на участке дистальных канальцев, влияет только на транспорт натрия. Триамтерен не участвует в обмене альдостерона в почках. Препарат владеет слабой мочегонной активностью, которая длится до 10 часов после приема.

Доза медикамента Триамтерен может составлять от 50 до 300 мл в сутки. Назначают его в два приема, сочетая с более сильными диуретиками. К побочным реакциям препарата можно отнести эпизоды повышения глюкозы и мочевой кислоты в крови. Похожим по химическому строению, действию к Триамтерену специалисты относят Амилорид. Его суточная дозировка составляет 5-20 мг.

Осмотические вещества

Представители данной группы совсем не поддаются метаболизму, не всасываются в почках. Они только фильтруются в структурах нефрона, увеличивая осмолярность мочи в нефроне. Этим объясняется уменьшение реабсорбции в структурах нефрона.

Зачастую в нефрологической практике применяют Маннитол. Его используют для предупреждения развития острой недостаточности почек либо на самых ранних стадиях ее развития. Маннитол применяется для форсированного диуреза при подозрении на острый канальцевый некроз. Препарат используют только для парентерального введения, вводят неспешно, внутривенно 10-20% раствор.

Для борьбы с небольшими отеками, предупреждения их развития можно применять отвары целебных трав, которые имеют мочегонные свойства. Зачастую применяют отвары трав:

толокнянки;
можжевельника;
петрушки;
брусники.

Различия фармакокинетики

Каждая группа данных средств имеет разные механизмы действия.

При неэффективности одного препарата, применяют другой либо переходят к их сочетанию.

Примерные схемы лечения диуретиками:

1. Салуретики с проксимальным действием и дистальные калийсберегающие медикаменты. Лучше всего комбинировать Верошпирон, Триамтерен с тиазидами. На современном фармацевтическом рынке представлены уже готовые комбинированные медикаменты (Триамтерена и Гипотиазида либо Триамтерена и Фуросемида).
2. Комбинация препаратов с близким действием на фоне пика активности тиазидов вводят Фуросемид, Этакриновую кислоту усиливают введением тиазидов, Эуфиллин при внутривенном введении значительно усиливает эффект Натрийуретиков (Фуросемида, Этакриновой кислоты).

Опасные комбинации диуретических медикаментов:

1. Этакриновую кислоту, Фуросемид опасно комбинировать с Канамицином, Гентамицином, Стрептомицином из-за риска развития глухоты.
2. Этакриновую кислоту, Фуросемид опасно сочетать с Цефалоридином из-за усиления нефротоксичности.
3. Сочетание мочегонных с Ацетилсалициловой кислотой нарушает секрецию последней почками.
4. Одновременный прием мочегонных вместе с кальцием может спровоцировать развитие гиперкальциемии.

На основе работ Н. Е. de Wardener (1973) разработана схема последовательности употребления мочегонных медикаментов:

1. Верошпирон, Триамтерен в первые несколько дней для сохранения калия.
2. Затем присоединение тиазидов.
3. При плохой их действенности тиазиды сменяют Фуросемидом, Этакриновой кислотой. Дозировку их удваивают ежедневно до наступления максимального диуреза.
4. Для усиления действия некоторую дозу Фуросемида можно использовать в парентеральном виде.
5. Также можно присоединить внутривенное введение Маннитола.

Для лучшего понимания состояния водного баланса больного его советуют взвешивать каждые сутки. Это более наглядно, чем измерение диуреза и употребляемой жидкости за каждый день. После устранения отечности отменяется прием мочегонных препаратов.

1. Большинство диуретических медикаментов способны вызвать гипокалиемию, метаболический алкалоз. Для предупреждения такого состояния следует дополнительно принимать калий. Гипотиазид, Фуросемид лучше всего использовать короткими, прерывистыми курсами (2 раза в неделю через день).
2. При бесконтрольном использовании подобных медикаментов может возникнуть резкая потеря хлоридов, падание ОЦК, уменьшение реабсорбции. Это приведет к усилению секреции ренина, альдостерона.
3. Стойкую отечность можно устранить, употребляя слабительные медикаменты (Сорбит, Сульфат Магния) с помощью проколов кожных покровов стерильными иглами, путем ультрафильтрации крови (с оценкой риска резкого уменьшения КФ).
4. Тяжелый гиперальдостеронизм лечат одновременным употреблением калия, Верошпирона.
5. При длительных стойких, отечностях есть риск развития гипонатриемии, недостаточности сосудов на периферии, гиперальдостеронизма, падения концентрации калия в крови, алкалоза, уменьшения КФ, увеличения содержания мочевой кислоты.
6. На фоне резкого падения КФ препарат выбора Фуросемид (он действует на КФ, усиливая ее). Верошпирон, Триамтерен опасно использовать через риск гиперкалиемии.
7. При исцелении ХПН диуретиками важно помнить о риске еще большего сбоя в работе почек. У таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень калия, хлора, кальция, мочевой кислоты и глюкозы в крови.
8. При длительном приеме значительных доз Фуросемида, Этакриновой кислоты есть риск падения слуха (зачастую преходящий).

Мочегонные средства или диуретики - это вещества особого типа, которые увеличивают количество мочи, выделяемой за единицу времени. Все мочегонные средства представляют собой разнородную группу соединений, которые либо стимулируют, либо же ингибируют (замедляют) действие различных гормонов. Эти гормоны естественным образом продуцируются в организме с целью регулировки выработки мочи почками. Об этом и многом другом читайте в этой статье.

Мочегонным средством является абсолютно любое вещество, которое стимулирует выработку мочи. Например, они включают в себя гипотонические водные растворы, в том числе чистую воду, черный и зеленый чай, а также отвары и даже настойки. Да-да, чистая вода тоже является мочегонным средством. Практически все травы включают в себя широчайший спектр соединений, некоторые из них обязательно будут обладать мочегонным эффектом.

Мочегонные средства разделяются на 5 основных классов веществ: тиазидные, петлевые, осмотические, калийсберегающие диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Далее остановимся немного подробнее на всех из них.

Тиазидные диуретики

Представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Петлевые диуретики

Являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Калийсберегающие диуретики

Являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Осмотические диуретики

– это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию.

Ингибиторы карбоангидразы

Это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Механизм действия мочегонных средств

Мочегонные средства оказывают свой эффект внутри нефрона (внутри нервной клетки) и влияют на системы, отвечающие за мочеобразование. На данные момент известны 4 основных мишени действия мочегонных средств:

Мишень № 1: транспортные белки

Воздействуют на специфические транспортные белки мембраны эпителия почечных канальцев тиазидные диуретики, петлевые диуретики, триамтерен, амилорид.

Петлевые диуретики, например, действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной (восходящей) части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды.

Симпортер – это белок каналов в клеточных мембранах, который осуществляет транспорт веществ через мембрану.

Мишень № 2: рецепторы альдостерона

Мочегонные средства, такие как спиронолактон, блокируют рецепторы альдостерона. Тем самым не дают этому гормону полноценно действовать.

Альдостерон – это гормон коры надпочечников, физиологическое действие которого заключается в увеличении объема циркулирующей крови и повышении давления в кровеносной системе.

Мишень № 3: вода

Почки в норме образуют около 150 литров первичной мочи и 1,5 – 2 литра вторичной. Почему такая разница? Дело в том, что почки из первичной мочи возвращают в организм многие питательные вещества, в том числе и воду. Этот процесс называется реабсорбция – обратное всасывание. За счет этого организм не теряет много жидкости и питательных веществ. А что если жидкости уже предостаточно? Как вариант, затормозить реабсорбцию воды в канальцах почки, и выделяться ее будет гораздо больше. Такой механизм действия присущ осмотическим диуретикам.

Мишень № 4: фермент карбоангидраза

Существует подкласс мочегонных средств который ингибирует фермент карбоангидразу, называется он соответствующим образом – ингибиторы карбоангидразы.

Карбоангидраза в эпителии проксимальных канальцев нефрона катализирует дегидратацию угольной кислоты, что является ключевым звеном в реабсорбции бикарбонатов. При действии ингибиторов карбоангидразы бикарбонат натрия не реабсорбируется, а выделяется с мочой (моча становится щелочной). Вслед за натрием из организма с мочой выводится калий и вода. Мочегонное действие веществ этой группы слабое, так как почти весь выделившийся в мочу в проксимальных канальцах натрий задерживается в дистальных частях нефрона. Поэтому в качестве диуретиков ингибиторы карбоангидразы в настоящее время самостоятельно не применяются.

Применение в медицине

В медицине мочегонные средства используются для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гриппа, цирроза печени, заболеваний почек, гипергидратации. Некоторые мочегонные средства, такие как ацетазоламид, могут слегка подщелачивать мочу и полезны для увеличения экскреции различного рода химических веществ из организма, например (аспирина) в случае передозировки или отравления.

Мочегонные средства для похудения

Мочегонные средства часто злоупотребляются теми людьми, у которых имеет место расстройство пищевого поведения, особенно людьми с булимией, в попытках похудеть. Однако диуретики не способствуют похудению, они способствуют, в данном случае, лишь выведению жидкости и мнимому похудению за счет уменьшение объема жидкости в организме. Подробнее об этом читайте в нашей статье : мифы и реальность.

Мочегонные средства в спорте

В спорте мочегонные средства обычно применяются для цели скрыть факт употребления наркотиков. Диуретики увеличивают объем мочи и разбавляют концентрацию допинговых веществ и их метаболитов. Также мочегонные средства в спорте используются для быстрого похудения (за счет уменьшения объема жидкости в организме), чтобы попасть на соревнования в меньшей весовой категории, в таких видах спорта как бокс или борьба.

Побочные эффекты мочегонных средств

Побочные эффекты мочегонных средств включают в себя широкий спектр явлений как связанных их лечебным эффектом так и не связанных. Остановимся подробнее на каждой из групп.

Побочные эффекты осмотических диуретиков

Побочные эффекты осмотических диуретиков заключаются в нарушениях водно-солевого обмена. Они также затрудняют работу сердца (поэтому их нельзя применять при сердечной недостаточности, о чем говорилось выше).

Побочные эффекты ингибиторов карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы оказывают следующие основные побочные эффекты:

гипокалиемия;
гиперхлоремический метаболический ацидоз;
фосфатурия;
гиперкальциурия с риском образования почечных камней;
нейротоксичность (парестезии и сонливость);
аллергические реакции.

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики оказывают следующие основные побочные эффекты

Гипергликемия;
Гиперурикемия;
Гипокалиемия (механизм ее развития описан ниже);
Гипонатриемия;
Гипомагниемия;
Гипокальциурия;
Гиперурикемия, хотя встречается редко. У женщин риск меньше, чем у мужчин;
Нарушения ЖКТ: тошнота, анорексия, диарея, холецистит, панкреатит, боли в животе, запор;
Гиперлипидемия. Увеличение уровня холестерина в плазме крови на 5-15% и повышение уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ). В целом риск развития атеросклероза сравнительно невелик;
Нарушения центральной нервной системы (ЦНС): слабость, ксантопсия, повышенная утомляемость, парестезии. Встречаются редко;
Импотенция развивается у 10% мужчин из-за снижения объема жидкости в организме;
Аллергические реакции. Перекрестная аллергия наблюдается с сульфаниламидной группой;
Изредка наблюдается фотосенсибилизация и дерматит, а крайне редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия и острый некротизирующий панкреатит.

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков :

гиповолемия,
гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
гипонатриемия,
гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
гипокальциемия,
гипергликемия,
гипомагниемия - потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
головокружения,
обмороки,
гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков :

дислипидемия,
повышение концентрации сывороточного креатинина,
гипокальциемия,
сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

Судороги.
Сухость во рту.
Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
Кожная сыпь.
Сонливость.
Головная боль.
Мышечные спазмы.
Диарея или запор.
Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

Сексуальные проблемы.
Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
Нерегулярные менструации.
Спутанное сознание.
Головокружение.
Кожная сыпь.
Чрезмерный рост волос.
Проблемы с печенью.
Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Сравнительная характеристика мочегонных средств

В данной таблице сравниваются мочегонные средства различных групп между собой, в расчет берется место действия, способ назначения, пик действия, выделение электролитов, сила действия, показания к применению и основные побочные эффекты. Таблица взята из книги В.П. Вдовиченко.
Если таблица видна не полностью – просто прокрутите ее вбок.

Параметры	Тиазидные и тиазидободобные	Петлевые	Калий-сберегающие	Осмотические	Ингибиторы карбоангидразы
Место действия	Дистальные канальцы	Восходящая часть петли Генле	Собирательные канальцы	Дистальные канальцы нисходящая часть петли Генле	Проксимальные канальцы
Назначение	Внутрь	Внутрь, в вену	Внутрь	В вену	Внутрь
Пик действия (в часах)	4-6 (до 12)	1-2	2-8 или (спиронолактон) 24-72	0.5	2-8
Выделение электролитов	Na (++)	Na (++++)	Na (+)	Незначительное	Na (++)
Сила	Средняя	Сильные	Слабые	Сильные	Слабые
Главные показания	1) Артериальная гипертензия 2) Отеки, кроме тяжелых почечных 3)Гиперкальциурия (уменьшение риска кальциевого нефролитиаза из-за снижения концентрации Ca в моче, т.к. увеличивается его реабсорбция в кровь) 4) Остеопороз (т.к. увеличивается реабсорбция Ca в почках) 5) Нефрогенный несахарный диабет	Отеки, особенно при почечном повреждении, отеке мозга, легких, форсированном диурезе при отравлениях, гиперкальциемии .	Вместе с другими диуретиками для сохранения K; спиронолактон – при циррозе печени и при ХСН.	Острые отравления, отек мозга	Глаукома , эпилепсия, горная болезнь
Основные побочные эффекты	Гипокалиемия, гиперурикемия, нарушения ЖКТ, аллергия	Гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гиперурикемия, ототоксичность	Гиперкалиемия, ацидоз	Дегидратация	Гиперкалиемия, ацидоз

Примечание к таблице : действие + – слабое, ++ – умеренное, +++ – сильное, ++++ – очень сильное, 0 – отсутствие.

Если в таблице текст выделен жирным шрифтом, значит данная группа мочегонных средств является лучшей из всех мочегонных для лечения данной (выделенной) патологии.

Препараты, ускоряющие вывод урины из организма, называют диуретиками . Эти лекарственные средства снижают способность к обратному всасыванию почками электролитов, на фоне увеличивающейся концентрации которых происходит выделение жидкости.

Первым мочегонным средством, используемым человеком, была ртуть. В XIX веке это вещество применяли при терапии сифилиса. Оно оказалось практически бессильным перед этой болезнью, но вот оказываемый ртутью мочегонный эффект не ускользнул от внимания медиков. Позже появились более безопасные соединения, усовершенствование которых позволило получить эффективные и нетоксичные диуретики.

Прием диуретиков способствует:

устранению отечности при сердечной и сосудистой недостаточности;
снижению кровяного давления при гипертензии;
облегчению симптомов протекания заболеваний почек;
выводу токсинов при интоксикации.

Отечность - частый спутник заболеваний мочевыделительной и сосудистой систем, сердца. Патология развивается в результате задержания в организме натрия. Мочегонные средства помогают вывести его избыток. Благодаря этому, отеки заметно уменьшаются.

Гипотензия (высокое артериальное давление) на фоне повышенного натрия негативно влияет на сосуды. Они сокращаются и сужаются. Диуретики, употребляемые в качестве понижающих давление препаратов, не только вымывают натрий, но и расширяют стенки сосудов. Это действие препарата и приводит к понижению давления.

Выведение токсинов посредством использования диуретиков в клинической медицине называют «форсированным диурезом». Этот метод заключается в том, что после внутривенного введения пациенту растворов аналогичным способом вводят определенную дозу мочегонного высокоэффективного препарата. Это приводит к тому, что одновременно с жидкостью из организма вымываются и токсичные вещества.

Существует несколько разновидностей мочегонных препаратов, отличающихся между собой механизмом воздействия, используемые при терапии различных патологий.

Диуретики бывают трех типов:

Влияющие на работу эпителиальной ткани почечных канальцев . К группе этих препаратов относятся следующие: Триамтерен, Гидрохлоротиазид, Буметанид, Циклометиазид, Хлорталидон, Бендрофлуметиазид, Этакриновая кислота, Клопамид, Метиклотиазид, Амилорид, Метолазон, Фуросемид, Индапамид, Торасемид.
Сберегающие кальций, относящиеся к антагонистам альдостероновых (минералокортикоидных) рецепторов . К мочегонным средствам этого вида относится Спиронолактон, который известен под таким торговым названием, как Верошпирон.
Осмотические , например, Маннитол (Монитол).

Мочегонные средства классифицируют не только по механизму действия, но и по степени вымывания натрия:

высокоэффективные (вымывающие свыше 15%);
средней эффективности (10%);
малоэффективные (5%).

Принцип действия диуретиков

Эффективность мочегонных средств при гипотензии напрямую связана с тем, что они снижают уровень натрия, расширяют кровеносные сосуды. Поддержание тонуса сосудов и понижение концентрации жидкости позволяет купировать артериальную гипертензию.

Прием диуретиков расслабляет клетки миокарда, уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает микроциркуляции, происходящие в почках, понижает оказываемые на левый желудочек сердечной мышцы нагрузки. Этот механизм воздействия и приводит к тому, что миокард нуждается в гораздо меньшем количестве кислорода. Осмотические мочегонные препараты, помимо своего прямого предназначения, повышают уровень осмолярного давления питательной среды клеточных элементов - межтканевой жидкости.

Спазмолитическое действие препаратов основано на способности релаксировать гладкие мышцы артерий, желчных путей, бронхов.

Желание избавиться от ненавистных килограммов толкает людей на достаточно сомнительные эксперименты. Эта участь постигла и мочегонные лекарственные средства. Многие ошибочно полагают, что эти препараты помогают похудеть. Данное заблуждение вызвано тем фактом, что девяносто процентов жировой ткани состоит из воды.

Диуретики обладают антиатерогенным эффектом. Он заключается в способности разрушать холестериновые бляшки. Такое лекарственное средство, как Индапамид понижает уровень вредного холестерина в крови. Это никоим образом не означает того, что прием диуретиков позволит избавиться от жира. Он остается на месте, уходит только жидкость. Положительным воздействием препарата является то, что он снижает риски развития инсульта, атеросклероза, сердечной недостаточности.

Мочегонные препараты оказывают воздействие на различные системы, но в большей степени на мочевыделительную. Если лекарственные средства принимаются исключительно по назначению, они нормализуют баланс воды и электролитов. Бесконтрольное употребление диуретиков, наоборот, приводит к многочисленным проблемам со здоровьем, возможен даже летальный исход.

Вывод из организма жидкости невозможен без потери ионов. Последние регулируют работу каждого внутреннего органа. Следовательно, снижение веса происходит не в результате уменьшения жировой прослойки, а за счет обезвоживания, которое сопровождается ионным дисбалансом. На фоне этого развивается сердечная аритмия, гипотония, снижается зрение, ощущается общее состояние слабости, случаются приступы головокружения. При сильной передозировке возможны галлюцинации и коллапс.

Желающим применять мочегонное с целью похудения необходимо помнить, что эти лекарственные средства входят в категорию запрещенных для спортсменов. Поводом для этого послужила смерть атлета, злоупотребляющего приемом диуретиков, чтобы получить рельефные мышцы. Рекомендовать эти препараты для похудения могут только далекие от медицины люди.

Показания к использованию диуретиков

Мочегонные препараты назначают страдающим артериальной гипертензией, особенно остро проявляющейся в преклонном возрасте, при переизбытке натрия, обусловленного задержкой и скоплением этого вещества в организме. Последнее состояние наблюдается при хронической сердечной и почечной недостаточности, асците. Страдающим остеопорозом рекомендован прием тиазидов, людям, имеющим врожденный синдром Лиддла, - калийсберегающие диуретики, от сердечных отеков, глаукомы, внутриглазного давления, цирроза - воздействующие на работу почек препараты.

Мочегонные тиазидоподобные препараты показаны при терапии и в качестве профилактики артериальной гипотензии. При умеренно повышенном давлении принимают небольшие дозы. Профилактический прием этих средств снижает риски инсульта. Без необходимости принимать большие дозы этих препаратов не рекомендуется. Это может стать причиной развития гипокалиемии. Чтобы не допустить падения уровня калия в крови, тиазидные диуретики совмещают с приемом калийсберегающих.

Терапия мочегонными препаратами бывает активной и поддерживающей. При активном лечении диуретиками пациентам прописывают умеренные дозировки сильнодействующих препаратов, к примеру, Фуросемида, а при поддерживающем - регулярный прием лекарственных средств с мочегонным эффектом.

Противопоказания к приему диуретиков

Противопоказаниями к назначению мочегонных препаратов являются:

гипокалиемия;
сахарный диабет;
почечная и дыхательная недостаточность;
декомпенсированный цирроз.

Эти лекарственные средства нельзя принимать пациентам, имеющим индивидуальную непереносимость к сульфанидамидным производным. Препараты тиазидной группы, к примеру, Метиклотиазид, Бендрофлуметиазид, Циклометиазид, Гидрохлоротиазид, могут стать причиной резкого поднятия уровня сахара в крови.

У больных, страдающих желудочковой аритмией, прием диуретиков может вызвать ухудшение состояния, проходит строго под медицинским контролем. Совмещение терапии мочегонными препаратами с употреблением солей лития и сердечных гликозидов требует максимальной осторожности. Пациентам с сердечной недостаточностью не прописывают диуретики осмотической группы.

Побочные эффекты и риски для здоровья

Тиазидные препараты способны повысить мочевую кислоту в крови. Этот побочный эффект употребления лекарственных препаратов данной группы необходимо учитывать больным подагрой. Употребление тиазидов при этой патологии способно привести к обострению заболевания, ухудшить состояние пациента.

Диуретики средней эффективности , например, Гидрохлортиазид или Гипотиазид, требуют соблюдения строгой дозировки. Если доза рассчитана неправильно, пациент может почувствовать тошноту, слабость, повышенную сонливость, головную боль, сухость во рту. Передозировку может сопровождать диарея. Аналогичные симптомы наблюдаются и при индивидуальной непереносимости медикамента. На фоне дисбаланса ионов развивается мышечная слабость, спазмы скелетных мышц, аритмия, аллергия, может наблюдаться повышение сахара и снижение мужского либидо.

Фуросемид может оказывать следующие побочные действия: снижать магний, кальций, калий, вызывать тошноту, частые позывы к мочеиспусканию, головокружение, сушить слизистую полости рта. Нарушения в ионном обмене провоцируют повышение глюкозы, мочевой кислоты, кальция. Высокое содержание этих веществ пагубно влияет на слух, проявляется парестезией, высыпаниями на коже.

Урегит - лекарственное средство, обладающее повышенным раздражающим воздействием. Его прием может негативно отразиться на слухе.

Антагонисты альдостерона способны стать причиной судорог, диареи, рвоты, высыпаний на кожном покрове, гинекомастии. Неправильное назначение этих медикаментозных средств вызывает у женщин нарушение менструального цикла, а для мужчин грозит импотенцией.

Осмотические лекарственные препараты при неправильном подходе к терапии сердечной недостаточности могут увеличить нагрузки на сердечную мышцу за счет повышения объемов плазмы. Этот побочный эффект приводит к отеку легких.

Популярные диуретики: как они влияют на организм

Препараты, фармакологическое действие которых направлено на почечные канальцы, выводят натрий вместе с уриной.

Диуретики из тиазидоподобной группы , например, Метиклотиазид, снижают степень всасывания не только натрия, но еще и хлора. Эти препараты довольно часто можно встретить под общим названием «салуретики», которое они получили от английского слова «salt», означающего «соль».

Мочегонные со средней эффективностью , способствующие выводу натрия, прописывают, как правило, при отечности и заболеваниях почек, пациентам с сердечной недостаточностью. Гипотиазид чаще всего применяется как гипотензивное средство. Это обусловлено тем, что данный медикамент вымывает избыток натрия, стабилизирует повышенное артериальное давление. Эти лекарственные средства усиливают действие гипертензивных препаратов.

Чтобы избежать воздействия на артериальное давление, эти диуретики принимают в больших, а не в умеренных дозах. Активные вещества, присутствующие в составе Гипотиазида, понижают уровень ионов кальция, препятствуют накоплению в почках солей. Его достаточно часто назначают при терапии несахарного диабета, мочекаменной болезни.

Индапамид (известный под торговым названием как Арифон) - это лекарственное средство, отличающееся от прочих диуретиков способностью расширять кровеносные сосуды, снимать спазмы.

Фуросемид (торговое название Лазикс) - наиболее эффективное мочегонное средство, начинающее действовать уже через десять минут после внутривенного введения. Оно назначается пациентам с артериальной гипотензией, периферическими отеками, левожелудочковой острой недостаточностью с отеком легких, с целью выведения из организма токсинов. Близкими фармакологическими свойствами обладает и такой диуретик, как Урегит. Разница заключается в том, что действует он дольше.

Конкурентные антагонисты альдостерона , известные под торговыми названиями Альдактон или Верошпирон, представляют собой диуретики, действие которых основано на снижение ионов калия и магния, препятствовании всасывания ионов натрия. Показаниями к назначению мочегонных из этой группы являются: гипертензия, отеки, застойные процессы на фоне острых или хронических нарушений работы сердечной мышцы.

Осмотические диуретики обладают низкой проникающей способностью сквозь мембраны. Наиболее распространенным и эффективным препаратом этой группы мочегонных средств является Монитол, вводимый внутривенно. Он снижает внутричерепное и внутриглазное, но повышает осмотическое давление плазмы. Его назначают пациентам с олигурией, на фоне которой возникают сильные кровопотери, травмы, ожоги, при отеке головного мозга, глаукоме, в том числе и в период реабилитации после операции на глаукоме.

Диуретики природного происхождения

Существует немало природных мочегонных средств, которые уступают по действию искусственным аналогам, но использовались человеком задолго до появления синтетических диуретиков. Более низкая эффективность народных методов компенсируется безвредностью и мягкостью. Правильно подобранная дозировка позволяет употреблять отвары достаточно длительное время без каких-либо побочных эффектов и вреда. Принимать природные диуретики, как и синтетические препараты, нужно только после выяснения истинной причины того, почему жидкость задерживается в организме.

Если задержка жидкости вызвана отечностью и сбоями в работе сердца, пьют отвар, приготовленный из березовых листьев или земляники. Листья березы используют в качестве компрессов при отечности верхних и нижних конечностей. Воспаления мочевого пузыря и почек лечат пижмой, брусникой, пастушьей сумкой. Льняные семена, толокнянку, шиповник, ортосифон чаще всего применяют при терапии отечности. Шиповниковый чай принимают во время продолжительного антибактериального лечения и восстановления после операции.

Ортосифон - это традиционный почечный чай, оказывающий как мочегонное, так и спазмолитическое, противовоспалительное действие. Природными диуретиками являются не только травы, но и прочие овощные культуры. Выведению жидкости способствует употребление тыквы, бахчевых, сельдерея, петрушки. Вместо свежей зелени, для приготовления салата, уменьшающего отечность, можно использовать огурец и листья одуванчиков.

Прием диуретиков при беременности и в период лактации

Многих будущих мам, особенно на последних месяцах беременности, мучают отеки. Они появляются в результате того, что разрастающаяся матка сдавливает полую вену. Игнорировать отечность нельзя. Она может сигнализировать о развитии таких патологических состояний, как почечная недостаточность и гестоз. Когда соблюдение диетического питания не приносит видимого результата, беременной женщине прописывают синтетические либо натуральные диуретики.

Большинство диуретиков противопоказано к приему на любом сроке беременности. Принимать лекарственные мочегонные средства нужно только по назначению врача и с крайней осторожностью. На ранних сроках запрещены практически все препараты, а на поздних разрешены лишь некоторые, которые прописывает специалист. Неверно подобранное мочегонное средство или дозировка способны изменить состав крови, стать толчком к появлению проблем с почками, слухом, зрением и даже привести к такому заболеванию, как желтуха.

Навредить беременной женщине и плоду могут даже народные средства. Регулярное употребление травяных сборов нарушает электролитный баланс, негативно отражается на дальнейшей беременности. Нельзя принимать можжевельник, землянику, корень петрушки. Наиболее безопасным средством является ортосифон. Его можно использовать как при беременности, так и при лактации.

Если без приема мочегонных препаратов обойтись невозможно, лечащий врач назначает таблетки Канефрона. Это лекарство можно пить практически на любом сроке беременности. Капли этого препарата не прописывают, так как в них содержится спирт. Если отечность протекает без острых воспалительных процессов в почках, может быть прописан такой фитопрепарат, как Фитолизин.

Альтернативой диуретикам может стать бронхолитическое средство Эуфиллин, которое обладает мочегонным эффектом. Оно противопоказано женщинам, страдающим гипотонией, приступами эпилепсии, с больным сердцем. Назначая его при лактации, специалист оценивает риск и реальную потребность в приеме этого препарата.

Диуретики представляют собой традиционную группу лекарственных средств, широко применяющуюся для лечения артериальной гипертензии(АГ). Наибольшей популярностью они пользуются в США и других англоязычных странах. Впечатляющие достижения в лечении АГ были продемонстрированы в крупных рандомизированных исследованиях, в которых диуретики являлись основой или существенным дополнением многолетней гипотензивной терапии. Отношение к диуретикам в настоящее время весьма неоднозначно. Многие специалисты продолжают считать их, наряду с , гипотензивными средствами первого ряда. Другие рассматривают диуретики как одну из равноценных групп гипотензивных средств. Третьи склонны считать их средствами вчерашнего дня. Наряду с несомненными достоинствами - выраженным гипотензивным эффектом, легкостью дозирования, низкой стоимостью, многие диуретики обладают и рядом недостатков, связанных с нарушением баланса электролитов, метаболизма липидов и углеводов и активацией САС.

Известны три группы диуретиков, отличающихся по химической структуре и локализации действия в нефроне:

тиазидные;
петлевые;
калийсберегающие диуретики.

Фармакологический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков реализуется на уровне дистальных канальцев , петлевых диуретиков - на уровне восходящей части петли Генле, калийсберегающих - в наиболее удаленных отделах дистальных канальцев.

Все диуретики, кроме спиронолактона, «работают» на поверхности, обращенной в просвет нефрона. Поскольку диуретики циркулируют в крови в связанном с белками виде, они не проходят через гломерулярный фильтр, а достигают мест своего действия путем активной секреции эпителием соответствующих отделов нефрона. Неспособность почечного эпителия к секреции той или иной группы диуретиков при некоторых патологических состояниях (например, при ацидозе) приобретает первостепенное значение и предопределяет их выбор.

Механизм действия

Антигипертензивный эффект диуретиков определяется натрийуретическим и собственно диуретическим действием. Данные группы диуретиков имеют различные показания к назначению. Средствами выбора при терапии неосложненной АГ являются диуретики тиазидного ряда. Петлевые мочегонные средства при гипертонии используют только у больных с сопутствующей хронической почечной недостаточностью(ХПН) или недостаточностью кровообращения. Калийсберегающие соединения самостоятельного значения не имеют и применяются только в сочетании с петлевыми или тиазидными диуретиками.

Механизм действия и профиль побочных эффектов тиазидных и петлевых диуретиков одинаковы и будут рассмотрены совместно. Антигипертензивный эффект диуретиков возникает в начале терапии, постепенно усиливается и достигает максимума через 24 нед систематического приема. В первые дни лечения снижение АД обусловлено уменьшением объема плазмы и сердечного выброса. Затем объем плазмы крови несколько возрастает (не достигая, однако, исходного уровня), практически нормализуется и сердечный выброс. Антигипертензивный эффект при этом усиливается, что связано с уменьшением ОПСС. Его причиной является, как полагают, снижение содержания натрия в стенке сосуда, из-за чего уменьшается ее реактивность в ответ на прессорные воздействия. Таким образом, диуретики можно отнести (конечно, весьма условно) к сосудорасширяющим со своеобразным механизмом действия. Непременным условием этой вазодилатации является стабильное поддержание несколько уменьшенного объема плазмы крови. Неизбежным следствием этого уменьшения является активация и повышение тонуса САС. Активация этих нейрогуморальных прессорных механизмов ограничивает эффективность диуретиков и лежит в основе таких побочных эффектов, как гипокалиемия, гиперлипидемия, нарушение толерантности к углеводам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты диуретиков весьма многочисленны и могут иметь важное клиническое значение. Общеизвестным побочным эффектом является гипокалиемия. Она обусловлена рефлекторной активацией РААС, а именно увеличением секреции альдостерона. Гипокалиемией считается уменьшение концентрации К+ в плазме крови менее 3,7 ммоль/л. Не исключено, однако, что и менее значительное снижение К+ потенциально неблагоприятно.

Симптомами гипокалиемии являются мышечная слабость, вплоть до парезов, полиурия, тонические судороги, а также аритмогенный эффект, сопряженный с риском внезапной смерти. Реальная возможность развития гипокалиемии существует у всех больных, принимающих диуретики, что вынуждает определять уровень К+ в крови до начала лечения диуретиками и периодически его контролировать. Одной из мер профилактики гипокалиемии при терапии диуретиками является ограничение потребления поваренной соли . Классической рекомендацией остается потребление продуктов, богатых калием. Сохраняет определенное значение и прием калия в капсулах. Одна из наилучших мер профилактики гипокалиемии состоит в применение минимальных эффективных доз диуретиков. Вероятность гипокалиемии и других побочных явлений диуретиков значительно уменьшаются при их сочетании с ингибиторами АПФ или с калийсберегающими препаратами.

Примерно у половины больных с гипокалиемией имеет место также и гипомагниемия (уровень магния менее 1,2 мэкв/л), способствующая возникновению аритмий. Важно отметить, что в ряде случаев гипокалиемию не удается устранить без коррекции дефицита магния. С этой целью назначают окись магния по 200-400 мг в день.

Диуретики индуцируют гиперурикемию за счет увеличения реабсорбции мочевой кислоты. Эта проблема весьма актуальна, поскольку и без назначения диуретиков уровень мочевой кислоты повышен примерно у 25 % больных. Назначение диуретиков больным с гиперурикемией нежелательно, а при подагре - противопоказано . Бессимптомное, умеренно выраженное повышение содержания мочевой кислоты не требует отмены диуретиков.

Терапия диуретиками может вызвать неблагоприятные изменения состава липидов : повышение уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Содержание липопротеидов высокой плотности не изменяется. Механизм этого эффекта диуретиков неясен. Ряд исследователей полагает, что гиперлипидемический эффект диуретиков коррелирует с гипокалиемией и не развивается при ее эффективной профилактике.

Прием диуретиков приводит к повышению уровня глюкозы крови натощак и после сахарной нагрузки, а также к развитию резистентности к инсулину. Поэтому диуретики не назначают больным СД.

Постуральная гипотензия (резкое снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное) возникает у 5-10 % больных, принимающих диуретики, особенно в пожилом возрасте. Этот эффект обусловлен относительной гиповолемией и снижением сердечного выброса.

Тиазидные диуретики

К тиазидным диуретикам относят соединения, имеющие циклическую тиазидную группу. Не имеющие этой группы нетиазидные сульфаниламиды весьма близки к тиазидным диуретикам и будут рассмотрены сними совместно. Тиазидные диуретики стали применять в качестве гипотензивных средств в конце 50-х годов прошлого века. За этот период произошел радикальный пересмотр представлений об их эффективных дозировках. Так, если 30 лет назад оптимальной суточной дозой наиболее популярного тиазидного диуретика - гидрохлоротиазида считали 200 мг, то в настоящее время - 12,5-25 мг.

Кривая зависимости доза-эффект тиазидных диуретиков имеет пологий наклон - при увеличении дозы гипотензивное действие нарастает в минимальной степени, а риск побочных эффектов значительно увеличивается. Форсирование диуреза лишено смысла, поскольку для оптимального снижения АД важно обеспечить относительно небольшое, но стабильное уменьшение объема циркулирующей крови.

При лечении АГ широко используют комбинации тиазидных диуретиков с другими препаратами - (бета-блокаторами, альфа-адреноблокаторами. В то же время, сочетание диуретиков с антагонистами кальция не очень эффективно, поскольку последние сами обладают некоторым натрийуретическим действием.

Основными причинами рефрактерности к тиазидным диуретикам являются чрезмерное потребление поваренной соли и ХПН. Образующиеся при почечной недостаточности в избыточном количестве кислые метаболиты (молочная и пировиноградная кислоты) конкурируют с тиазидными диуретиками, являющимися слабыми кислотами, за общие пути секреции в эпителии почечных канальцев.

На фармацевтическом рынке появился диуретик ксипамид (аквафор), структурно сходный с тиазидами. За рубежом аквафор хорошо изучен и в течение 25 лет применяется в клинической практике. Механизм действия аквафора состоит в подавлении реабсорбции натрия в начальном участке дистального канальца, однако, в отличие от тиазидов, точкой приложения аквафора является перитубулярная часть нефрона. Это свойство обеспечивает сохранение эффективности аквафора при почечной недостаточности, когда тиазидные диуретики не действуют. При приеме внутрь аквафор быстро всасывается, пик концентрации достигается через 1 ч, период полувыведения составляет 7-9 ч. Диуретический эффект аквафора достигает максимума между 3 и 6 ч, а натрийуретический эффект продолжается 12-24 ч. При лечении АГ препарат назначают по 5-10 мг один раз в сутки. Антигипертензивный эффект аквафора сохраняется у больных с сопутствующей недостаточностью кровообращения. При отечном синдроме доза аквафора может быть увеличена до 40 мг в сутки. Показано, что препарат эффективен у больных с хронической недостаточностью кровообращения, а также ХПН, рефрактерных к тиазидным и петлевым диуретикам.

Особое место среди препаратов данного ряда занимает тиазидоподобный диуретик индапамид (арифон). Благодаря наличию циклической индолиновой группы арифон снижает ОПСС в большей степени, чем другие диуретики. Гипотензивный эффект арифона наблюдается на фоне сравнительно слабого диуретического действия и минимального изменения баланса электролитов. Поэтому гемодинамические и метаболические побочные эффекты, свойственные тиазидным диуретикам и близким к ним сульфаниламидам, при терапии арифоном практически отсутствуют или выражены незначительно. Арифон не влияет на сердечный выброс, почечный кровоток и уровень гломерулярной фильтрации, не нарушает толерантность к углеводам и липидный состав крови. По эффективности арифон не уступает другим гипотензивным препаратам и его можно назначать широкому кругу больных, в том числе пациентам с сопутствующим СД и гиперлипопротеидемией. Арифон выгодно отличается от тиазидных диуретиков четко документированной способностью вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Период полувыведения арифона составляет около 14 ч, благодаря чему он обладает пролонгированным гипотензивным эффектом. Терапия арифоном обеспечивает контроль уровня АД в течение 24 ч, в том числе в ранние утренние часы. Арифон назначают в стандартной дозировке - по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в день.

Петлевые диуретики

К петлевым диуретикам относят три препарата - фуросемид, этакриновая кислота и буметанид. Петлевые диуретики обладают мощным салуретическим эффектом, обусловленным блокадой Ма2+/К+/Сl- котранспортной системы в восходящей части петли Генле. Основным показанием к их назначению при АГ является сопутствующая почечная недостаточность , при которой тиазидные диуретики неэффективны. Назначение петлевых диуретиков больным с неосложненной АГ лишено смысла в связи с кратковременностью их действия и токсичностью. Все свойственные тиазидным диуретикам побочные эффекты присущи в не меньшей степени и петлевым диуретикам, которые обладают также и ототоксическим эффектом.

Наиболее популярный препарат из группы петлевых диуретиков - фуросемид обладает мощным, но кратковременным (4-6 ч) действием, поэтому его следует принимать два раза в день. При АГ с ХПН дозу фуросемида подбирают индивидуально, по правилу удвоения доз (40, 80, 160, 320 мг).

Калийсберегающие диуретики

Эту группу препаратов составляют спиронолактон (верошпирон), амилорид и триамтерен , имеющие при АГ сугубо вспомогательное значение. Триамтерен и амилорид являются прямыми ингибиторами секреции калия в дистальных канальцах и обладают весьма слабым диуретическим и гипотензивным эффектом. Их применяют в сочетании с тиазидными диуретиками для предупреждения гипокалиемии. Врачам хорошо знаком препарат триампур (сочетание 25 мг гипотиазида и 50 мг триамтерена). Менее известен препарат модуретик, содержащий 50 мг гипотиазида и 5 мг амилорида. Триамтерен и амилорид противопоказаны при ХПН из-за высокого риска развития гиперкалиемии. Известно, что совместный прием триамтерена и индометацина может вызвать обратимую острую почечную недостаточность. При терапии амилоридом изредка возникают такие побочные эффекты, как тошнота, флатуленция, кожная сыпь.

Механизм действия спиронолактона заключается в конкурентном антагонизме с альдостероном, структурным аналогом которого он является. В достаточно высоких дозах (по 100 мг в день) спиронолактон обладает выраженным диуретическим и гипотензивным эффектом. Однако самостоятельного значения при лечении АГ спиронолактон не имеет, поскольку его длительный прием часто сопровождается развитием гормональных побочных эффектов (гинекомастии у мужчин и аменореи у женщин). При приеме более низких доз (50 мг в день) частота побочных эффектов снижается, однако при этом существенно ослабевает и диуретический, и гипотензивный эффекты.

Какие диуретики в настоящее время применяются для лечения больных с гипертензией?

Основными препаратами этого класса при лечении АГ являются тиазиды и тиазидоподобные диуретики. К наиболее часто применяемым препаратам относятся гидрохлортиазид, хлорталидон и индапамид (Арифон-ретард).

Тиазидные диуретики могут применяться у широкого спектра больных, как с неосложненной, так и с осложненной АГ. Клинические ситуации, в которых применение диуретиков предпочтительнее:

Сердечная недостаточность
Сахарный диабет
Систолическая гипертензия
Профилактика повторных инсультов
Постменопауза
Цереброваскулярные заболевания
Пожилой возраст
Черная раса

Потивопоказанием к применению тиазидов считается только беременность и гипокалиемия . Осторожность требуется при использовании у больных с подагрой, дислипидемиями, сахарным диабетом и с тяжелой почечной недостаточностью.

Какой препарат из этой группы является лучшим?

В настоящее время понятен и обоснован значительный интерес к антигипертензивному диуретику, который обладает слабым диуретическим эффектом и выраженным вазопротекторным действием — Арифону-ретард (индапамид). Метаболические опасения в отношении тиазидовых диуретиков, не касаются Арифона-ретард, который в уменьшенной до 1,5 мг дозе не ухудшает параметров липидного и углеводного обмена и поэтому является более предпочтительным при выборе диуретика. Для пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом применение Арифона-ретард для комбинированного лечения является необходимостью, учитывая очень низкий целевой уровень снижения АД (130/80) и метаболическую нейтральность.